Antihistamínicos (H1 e H2)

  • Antihistamínicos H1
    • Classificação
      • 1a Geração - mais sedativos e mais efeitos anticolinérgicos
        • Diphenhydramina (é o mais estudado, é usado para náusea na gravidez, contudo os de segunda geração serão mais seguros apesar de menos estudados)
        • Chlorpheniramine
        • Hydroxyzine - é o único especificamente contraindicado na gravidez
      • 2a Geração
        • Há uma linha de metabolitos
          • Hidroxizina (1ªG) > cetirizina > levocetirizina
          • Loratadina > desloratadina > rupatadina
          • Cetirizina como deriva da hidroxizina causa mais sonolência
        • Preferir 2a geração, não sedativos, longa duração
    • Posologia na Urticária
      • Regra geral
        • pode-se usar até 4x a dose recomendada para alergia na urticária
        • Não combinar anti-histamínicos
      • Cetirizina (zyrtec) 10 mg daily; no additional benefit observed with 20-mg daily dosage
      • Levocetirizina (xysal) 5mg PO 1-4x/dia
      • Loratadina 10 mg 1-4x/daily
      • Desloratadina (aerius) 5mg/dia
      • Bilastine (Bilaxten)
        • É o mais estudado na urticária (prof Margarida)
        • 20mg/dia - dar até 4 id (80mg/id)
      • Rupatadina 10mg 1-4x/dia
    • Populações especiais
      • DRC
        • Evitar: cetirizina e levocetirizina, loratadina e desloratadina
      • Na gravidez: nenhum é classe A
        • Evitar tratamento no 1ºT
        • Gravidez e amamentação: anti-H1 não sedativos em 1ª linha (4x)
          • Efeito antipruriginoso e anti-emético
          • Sem aumento do risco de teratogenicidade
        • “No reports of birth defects in women having used modern 2nd generation H1-antihistamines during pregnancy have been reported to date” (guidelines)
        • Todos os antihistamínicos H1 são excretados no leite materno em pequenas concentrações
        • Evitar os de primeira geração (ex. Dephenhydramine, hidroxizina) apesar de serem os mais estudado!
          • Hidroxizina passa a barreira placentar
        • Anti-histamínicos de 2ª geração
          • Classe B: Loratadina, cetirizina, levocetirizina rupatadina, ebastina são classe B
          • Classe C: desloratadina, fenoxifenadina, bilastina
      • Em crianças
        • bilastine, cetirizine, desloratadine, fexofenadine, levocetirizine, loratadine e rupatadine
  • Antihistamínicos H2
    • Indicações
      • DRGE, úlceras pépticas (recetores H2 nas células parietais)
      • Choque anafilático
      • Têm alguma evidência na urticária porque basófilos têm receptores H2 que mediam a libertação de histamina
    • Posologia
      • Ranitidine: 1-2mg/kg q12h
      • Cimetidine: 20-40mg/kg/d split q6h